No Image

Чем отличается аторис от аторвастатина

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
26 июля 2019

Для стабилизации уровня триглицеридов, холестерина и липидов в кровяной сыворотке применяются препараты из группы статинов. Например, в таком случае назначается препарат Аторис или Аторвастатин. Несмотря на то что они обладают одинаковых активным ингредиентом (анторвастатином), эти фармацевтические продукты отличаются друг от друга.

Сходства составов Аториса и Аторвастатина

Препараты содержат действующее вещество аторвастатин, поэтому они обладают одинаковой фармакотерапевтической активностью. Она состоит в следующем:

  • снижение концентрации липидов в крови;
  • снижение содержания холестерина;
  • подавление развития клеток кровеносных сосудов;
  • увеличение просвета сосудов;
  • варикоз;
  • снижение вязкости крови;
  • предупреждение ишемических осложнений.

Эти препараты обладают практически идентичными показаниями.

Особенностью обоих лекарств является продолжительность их использования. В начале терапии доктор рекомендует к приему минимальные дозы, которые можно постепенно повысить. Терапевтический курс длится долго, а в ряде случаев препараты используются для пожизненного лечения.

Основные противопоказания к приему Аторвастатина и Аториса:

  • активные заболевания печени;
  • беременность и лактация;
  • несовершеннолетний возраст;
  • аллергия на сою и арахис;
  • гиперчувствительность к ингредиентам медикаментов.

Кроме того, пользоваться этими медикаментозными средствами нужно осторожно при болезнях, сопровождающихся нарушением метаболизма, эндокринных патологиях, алкоголизме, эпилепсии, острых инфекциях, гипотонии и нарушениях водно-электролитного баланса.

На фоне приема Аторвастатина или Аториса могут отмечаться такие побочные реакции:

  • астения, нарушения сна, онемение ног и рук, снижение памяти, головная боль, повышенная нервная возбудимость;
  • резкие скачки артериального давления, учащение сердечного ритма;
  • болезненные ощущения в брюшнине, подташнивание, изжога, метеоризм, панкреатит, гепатит, запоры и поносы;
  • обострение почечной недостаточности;
  • снижение либидо;
  • суставные и мышечные боли и судороги;
  • кожные высыпания и зуд;
  • ухудшение слуховой функции;
  • снижение концентрации внимания.

При возникновении любых отрицательных проявлений нужно как можно скорее обратиться к доктору, который заменит лекарство или скорректирует режим дозирования.

В чем разница между Аторисом и Аторвастатином?

Эти лекарственные средства отличаются концентрацией действующего компонента. Средство Аторис выпускается в таблетках по 10, 20, 30, 40, 60, 80 мг аторвастатина, препарат Аторвастатин — по 10 или 20 мг.

Специалисты отмечают, что медикамент Аторис является более удобным в плане подбора дозировочного режима.

Кроме того, медикаменты выпускаются разными производителями. Аторис изготавливает словенская компания KPKA, Аторвастатин — российские фирмы АлсиФарма, Вертекс и Биоком.

В российских аптеках препарат Аторис продается по цене от 400 до 650 руб. за пачку из 30 таблеток по 10 мг аторвастатина в каждой. Стоимость препарата Аторвастатин — около 200 руб. за аналогичную упаковку.

Что лучше?

Препараты обладают одинаковой эффективностью. Учитывая то, что эти средства являются дженериками медикамента Липримар, они находятся в одинаковом положении.

Однако некоторые специалисты считают, что зарубежные аптечные средства имеют более высокое качество, чем российские, поэтому они часто отдают предпочтение препарату Аторис. Тем не менее, подбирать медикаментозное средство будет лечащий врач.

Отзывы врачей об Аторисе и Аторвастатине

Галина Васильевна Свиридова (сосудистый хирург), 42 года, Балашиха

В большинстве случаев я назначаю своим пациентам препарат Аторвастатин. Он имеет такую же эффективность, как и Аторис, однако стоит дешевле, что объясняется российским производством. Оба медикамента прошли все необходимые клинические испытания, результаты которых подтверждают их безопасность и качество. Побочные реакции на фоне приема этих средств наблюдаются редко. Чаще всего они возникают вследствие несоблюдения дозировочного режима и схемы приема.

Перед тем как приобретать эти препараты, нужно проконсультироваться с лечащим врачом. Специалист подберет оптимальную длительность и схему приема, а также проведет все необходимые обследования на выявление противопоказаний и возможных побочных реакций.

Валерий Геннадьевич Стрельников (невролог), 44 года, Тверь

Несмотря на то что препарат Аторвастатин стоит дешевле, я своим пациентам рекомендую пользоваться Аторисом. Это медикаментозное средство обладает хорошим качеством и высоким уровнем эффективности. Отрицательные проявления наблюдаются редко и лишь при неправильном подборе дозировок и приеме средства без учета противопоказаний. В остальных случаях лекарство переносится хорошо.

Отзывы пациентов

Елена, 38 лет, Санкт-Петербург

Моя бабушка давно страдает сосудистым атеросклерозом нижних конечностей. Кроме того, у нее постоянно наблюдались скачки давления и холестерина. Она обратилась в больницу, где доктор порекомендовал пропить курсом препарат Аторис. После этого бабушка прошла липидограмму, результаты которой показали уменьшение липопротеинов низкой плотности и холестерина. При этом ее самочувствие улучшилось. Нежелательно принимать его самовольно, иначе можно столкнуться с осложнениями и побочными реакциями.

Геннадий, 41 год, Брянск

Начал принимать Аторвастатин для контроля концентрации холестерина в сыворотке крови. Выбирал между им и медикаментозным средством Аторис. Поначалу доктор рекомендовал купить последний, т.к. он изготавливается в Европе. Однако я решил сэкономить и отдал предпочтение Аторвастатину. Он стоит практически вдвое дешевле Аториса, а эффективность и дополнительные вещества в нем практически такие же. На фоне приема этих таблеток у меня наблюдалось только легкое головокружение, которое само прошло в течение 2 суток.

Фармакологическая индустрия предлагает множество вариаций лекарственных средств с аналогичным воздействием на организм. Они различаются по месту производства, стоимости и концентрации действующего вещества. Люди с повышенным уровнем холестерина часто задаются вопросом, какой препарат более эффективен, — Аторис или Аторвастатин, какие у них схожие черты и в чем различия.

Сходства составов Аториса и Аторвастатина

С точки зрения фармакологии, Аторис и Аторвастатин содержат одно и то же активное вещество — аторвастатин. Оба препарата являются гиполипидемическими средствами, которые выпускаются в таблетированной форме. Относятся к 3-й группе статинов. Назначаются врачами для снижения содержания холестерина в организме человека. Аторвастатин и Аторис не являются оригинальными препаратами, они считаются копиями препарата Липримар.

Выпускаются медикаменты в одинаковой дозировке по 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Эффект от обоих препаратов становится ощутимым через 2 недели после начала приема, а пика достигает через 1 месяц. Применяются Аторис и Аторвастатин в тех случаях, когда немедикаментозное лечение — диета и спорт — не дают результатов. Благоприятно влияют на работу сердца, сокращают риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Входят в перечень обязательных лекарств для пациентов с ишемической болезнью сердца.

Аторис и Аторвастатин — гиполипидемические средства, которые выпускаются в таблетированной форме.

Назначаются медикаменты для лечения следующих заболеваний:

  • нарушения работы сердечно-сосудистой системы;
  • атеросклероз;
  • варикоз;
  • гипертония;
  • для поддержания и восстановления после инфаркта миокарда;
  • восстановление после инсульта;
  • сердечная недостаточность.

У препаратов имеется ряд одинаковых противопоказаний:

  • активные заболевания печени;
  • печеночная недостаточность;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • алкоголизм;
  • непереносимость лактозы;
  • аллергия на компоненты лекарственного препарата.

Ознакомление с полным перечнем противопоказаний и совместимостью препарата с другими лекарствами обязательно. Например, пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуют употреблять гранатовый сок, который не совместим с Аторвастатином.

Читайте также:  Инфаркт миокарда презентация по терапии

В чем разница между Аторисом и Аторвастатином

Основная разница между Аторвастатином и Аторисом заключается в принадлежности к разным фармакологическим компаниям. Аторис производится словенской компанией «КРКА д.д. Ново Место» и считается более мягким очищенным препаратом.

Аторвастатин производится отечественными фармакологическими компаниями, поэтому его стоимость отличается от Аториса в 2-3 раза. Но эффективность лечения практически такая же, как и у словенского аналога.

Аторис считается более мягким очищенным препаратом.

У медикаментов могут встречаться разные вспомогательные вещества в составе, но они не имеют большого влияния на общую эффективность лечения.

Стоимость Аторвастатина и Аториса отличается в несколько раз. Объясняется это тем, что Аторис производится за границей, а Аторвастатин в России. Стоимость препарата повышается в соответствии с дозировкой.

Цена Аториса в российских аптеках колеблется в пределах:

  • таблетки 10 мг, 30 шт. в упаковке — от 322 до 394 руб.;
  • таблетки 20 мг, 30 шт. в упаковке — от 527 до 532 руб.;
  • таблетки 40 мг, 30 шт. в упаковке — от 596 до 710 руб.

Стоимость отечественного Аторвастатина зависит от компании-производителя и варьируется в пределах:

  • таблетки 10 мг, 30 шт. в упаковке — от 57 до 233 руб.;
  • таблетки 20 мг, 30 шт. в упаковке — от 78 до 274 руб.;
  • таблетки 40 мг, 30 шт. в упаковке — от 138 до 379 руб.

Российский аналог более дешевый и доступен пациентам с любым уровнем дохода.

Что лучше

Как показывают исследования, препараты не имеют выраженных преимуществ друг перед другом. По фармакологическому составу это один и тот же препарат, который производится в разных странах. Действующее вещество у медикаментов одинаковое, возможны лишь небольшие различия в добавочных компонентах. Если у пациента наблюдается непереносимость одного из них, что случается крайне редко, то назначается аналог без содержания компонента.

Медикаменты способствуют снижению концентрации липидов в крови с одинаковой эффективностью. Поэтому не будет ошибкой купить Аторис вместо Аторвастатина и наоборот.

Единственным преимуществом Аторвастатина перед Аторисом может выступать низкая стоимость. Перед началом приема следует внимательно прочитать инструкцию, ознакомиться с противопоказаниями и побочными реакциями. При проявлении хотя бы одной из них необходимо связаться с лечащим врачом для замены препарата.

Единственным преимуществом Аторвастатина может выступать низкая стоимость.

Отзывы врачей об Аторисе и Аторвастатине

Специалисты положительно отзываются об Аторвастатине и Аторисе, препараты активно борются с холестерином и помогают восстановиться пациентам с сердечными заболеваниями.

Алексей Владимирович, кардиолог, Саратов

Зарубежные препараты считаются более эффективными, в сравнении с отечественными аналогами. Поэтому назначение Аториса является более целесообразным. Препарат проверен клиническими испытаниями, побочные реакции проявляются крайне редко. Терапевтический эффект ощутим уже через 2-4 недели в зависимости от формы заболевания и назначенной дозировки.

Ирина Петровна, хирург, Москва

Аторвастатин является более дешевым аналогом Аториса, но при этом не уступает ему в эффективности. Непереносимость у пациентов встречается крайне редко. Снижение уровня холестерина достигается уже спустя 2-3 месяца с начала приема. Доступен всем пациентам независимо от уровня доходов.

Сергей Алексеевич, кардиолог, Санкт-Петербург

Аторвастатин и Аторис эффективно борются с повышенным холестерином в организме. Существенного отличия в лечебном эффекте не обнаружено. Поэтому нет особого смысла в приеме дорогостоящего зарубежного аналога. Аторвастатин отлично справляется с поставленной задачей.

Отзывы пациентов

Пациенты, принимающие Аторвастатин, в большинстве случаев остались довольны полученным эффектом.

Елена, 38 лет, Москва

Врач назначил Аторвастатин для лечения атеросклероза нижних конечностей, стабилизации давления и снижения уровня холестерина. Первый курс лечения показал положительные результаты. Самочувствие улучшилось. Еще через месяц липидограмма показала снижение холестерина. Недостатков препарата не обнаружено. Большим плюсом является доступная цена.

Анастасия, 41 год, Казань

Повышенный холестерин врачи обнаружили случайно, когда сдавался общий анализ крови. Назначили Аторис, ссылаясь на европейское качество препарата. Первые 2 дня наблюдалось легкое головокружение, затем прошло. Других побочных реакций не возникало. На второй месяц фармацевт в аптеке посоветовал отечественный Аторвастатин. Разницы между препаратами не обнаружено, кроме цены.

Игорь, 49 лет, Нижний Тагил

Аторис прописал кардиолог для восстановления после инфаркта. Первое время наблюдались тошнота и головокружение. После обращения к врачу дозировку пришлось снизить. Спустя 2 месяца приема самочувствие улучшилось, холестерин пришел в норму, восстановился сердечный ритм. Рекомендовано применять постоянно во избежание осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Аторвастатин (Atorvastatin, код АТХ (ATC) C10AA05):

Распространенные формы выпуска
Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Липримар (Liprimar), оригинал, США, Пфайзер табл. 10мг 30 570-800
100 1.360-1.915
табл. 20мг 30 780-1.150
100 1.820-2.850
табл. 40мг 30 860-1.300
табл. 80мг 30 770-1.370
Аторис (Atoris); Словения, КРКА табл. 10мг 30 280-470
90 550-790
табл. 20мг 30 340-610
90 860-1.360
табл. 30мг 30 380-705
табл. 40мг 10 620-640
30 520-755
Торвакард (Torvacard); Словакия, Зентива табл. 10мг 30 230-340
90 620-790
табл. 20мг 30 330-490
90 810-1.210
табл. 40мг 30 420-710
90 1.205-1.590
Тулип (Tulip); Словения, Лек табл. 10мг 30 190-390
90 580-780
табл. 20мг 30 270-430
90 790-1.160
табл. 40мг 30 465-765
Аторвастатин- Тева (Atorvastatin- Teva); Израиль, Тева табл. 10мг 30 90-160
табл. 20мг 30 145-250
табл. 40мг 30 455-600
Аторвастатин (Atorvastatin); разные табл. 10мг 30 90-360
табл. 20мг 30 120-510
табл. 40мг 30 210-770
Редкие и снятые с продаж формы выпуска
Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Вазатор (Vasator); Индия, Эдж Фарма табл. 10мг 30 250-340
табл. 20мг 30 365
Липтонорм (Liptonorm); Индия, Биофарм табл. 10мг 30 185
табл. 20мг 30 320
Новостат (Novostat); Россия, Озон капс. 10мг 30 235-390
капс. 20мг 30 405-540
капс. 40мг 30 540-665
Торвас (Torvas); Сауд. Аравия, Табук табл. 10 и 20мг 30 290-345
Атомакс (Atomax); Индия, Хетеро Драгс табл. 10 и 20мг 30 нет
Липофорд (Lipoford); Индия, Оксфорд табл. 10 и 20мг 30 нет
ТГ-тор (TG-tor) табл. 20мг 10 нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Astin, Atalo, Atevan, Atocor, Atorbest, Atorlip, Atvas, Aztor, Caat, Citalor, Hipolixan, Lipirus, Lipitor, Lipvas, Modlip, Omnitor, Rotaqor, Sitestat, Sortis, Stator, Storvas, Tonact, Torvast, Totalip, Vass, XTor, Zarator, Zyatin.

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

Что лучше — Липримар или Аторис?

Липримар — оригинальный препарат, а Аторис — копия, хотя и производимая серьезной дженериковой компанией с давней историей. Копия по определению не может быть лучше оригинала.

Можно ли таблетки Аторис принимать длительно?

Да, все статины рассчитаны на длительный (в том числе пожизненный) прием. Если он у конкретного пациента хорошо снижает уровень холестерина и не вызывает повышения АЛТ и АСТ (печеночных ферментов в анализах крови), можно продолжать прием. При этом раз в полгода нужно повторять анализ крови на липидный профиль (холестерины), АЛТ, АСТ.

Читайте также:  Как вылечить синдром позвоночной артерии

Что обозначает N30 или N90 у препаратов для снижения холестерина Торвакард и Тулип?

Это количество таблеток в упаковке — бывают коробки по 30 и 90 таблеток.

Аторис или Аторвастатин какой препарат лучше

Аторис производит серьезная европейская дженериковая компания КРКА, а аторвастатин (без добавления названия производителя) — все, кому не лень. Из этой пары выбирайте Аторис.

Чем Аторвастатин отличается от Аторвастатин Тева?

Аторвастатин Тева производит хорошая израильская компания Тева, а просто Аторвастатин — смотрите предыдущий ответ.

Липримар (оригинальный Аторвастатин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Синтетический гиполипидемический препарат. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонат – предшественник стероидов, включая холестерин.

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает содержание в плазме в крови общего холестерина (Хс), Хс-ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В), а также содержание Хс-ЛПОНП и ТГ, вызывает неустойчивое повышение уровня Хс-ЛПВП.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и увеличивая число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма Хс-ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование Хс-ЛПНП и число частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов, в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц. Снижает уровень Хс-ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин в дозах 10-80 мг снижает уровень общего холестерина на 30-46%, Хс-ЛПНП — на 41-61%, апо-В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%. Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в т.ч. у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего холестерина, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПОНП, апо-В и ТГ и повышает уровень Хс-ЛПВП. У больных с дисбеталипопротеинемией снижает уровень Хс-ЛППП.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения уровня Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44% и 37-55% соответственно.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск ишемических осложнений и смерти на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, — на 26%. У пациентов с различными исходными уровнями Хс-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смерти (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови.

Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

В Англо-Скандинавском исследовании кардиологических исходов, липидоснижающая ветвь (ASCOT-LLA), влияния аторвастатина на смертельные и несмертельные исходы ИБС установлено, что эффект терапии аторвастатином в дозе 10 мг существенно превышал эффект применения плацебо, в связи с чем было принято решение о досрочном прекращении исследования через 3.3 года вместо предполагаемых 5 лет.

Аторвастатин существенно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Снижение риска
Коронарные осложнения (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 36%
Общие сердечно-сосудистые осложнения и процедуры реваскуляризации 20%
Общие сердечно-сосудистые осложнения 29%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 26%

Существенного снижения общей и сердечно-сосудистой смертности не отмечалось, хотя наблюдались положительные тенденции.

В объединенном исследовании влияния аторвастатина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (CARDS) на смертельные и несмертельные исходы сердечно-сосудистых заболеваний показано, что терапия аторвастатином вне зависимости от пола, возраста пациента или исходного уровня Хс-ЛПНП снижала риск развития следующих сердечно-сосудистых осложнений:

Осложнения Снижение риска
Основные сердечно-сосудистые осложнения (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый ИМ, смерть в результате обострения ИБС, нестабильная стенокардия, шунтирование коронарной артерии, подкожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реваскуляризация, инсульт) 37%
Инфаркт миокарда (фатальный и нефатальный острый инфаркт миокарда, скрытый инфаркт миокарда) 42%
Инсульт (фатальный и нефатальный) 48%

В исследовании обратного развития коронарного атеросклероза при интенсивной гиполипидемической терапии (REVERSAL) аторвастатином в дозе 80 мг у пациентов с ИБС установлено, что среднее уменьшение общего объема атеромы (первичный критерий эффективности) с начала исследования составило 0.4%.

В программе интенсивного снижения уровня холестерина (SPARCL) было установлено, что аторвастатин в дозе 80 мг в сутки уменьшал риск повторного фатального или нефатального инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку без ИБС в анамнезе на 15%, по сравнению с плацебо. При этом значительно снижался риск основных сердечно-сосудистых осложнений и процедур реваскуляризации. Сокращение риска сердечно-сосудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечалась во всех группах кроме той, куда вошли пациенты с первичным или рецидивирующим геморрагическим инсультом (7 в группе аторвастатина против 2 в группе плацебо).

У пациентов, получавших терапию аторвастатином в дозе 80 мг, частота развития геморрагического или ишемического инсульта (265 против 311) или ИБС (123 против 204) была меньше, чем в контрольной группе.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В трактовке к Новому Целевому Исследованию (TNT) сравнивали влияние аторвастатина в дозах 80 мг в сутки и 10 мг в сутки на риск развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с клинически подтвержденной ИБС.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижал развитие следующих осложнений:

Осложнения Аторвастатин в дозе 80 мг
Первичная конечная точка — Первое важное сердечно-сосудистое осложнение (ИБС со смертельным исходом и нефатальный инфаркт миокарда) 8.7%
Первичная конечная точка — ИМ нефатальный, не связанный с процедурой 4.9%
Первичная конечная точка — Инсульт (фатальный и нефатальный) 2.3%
Вторичная конечная точка — Первая госпитализация по поводу застойной сердечной недостаточности 2.4%
Вторичная конечная точка — Первое шунтирование коронарной артерии или другие процедуры реваскуляризации 13.4%
Вторичная конечная точка — Первая документированная стенокардия 10.9%

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь; Cmax достигается через 1-2 ч. Степень абсорбции и концентрации аторвастатина в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при "первом прохождении" через печень. Пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно (о чем свидетельствуют результаты определения Cmax и AUC), однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается практически в одинаковой степени. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (Cmax и AUC примерно на 30%), чем после приема в утренние часы, снижение Хс-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Читайте также:  Почему болит левая часть головы причины

Средний Vd аторвастатина составляет около 381 л. Связывание аторвастатина с белками плазмы не менее 98%. Отношение уровней аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% обусловлена активностью циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови человека при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3А4; в связи с этим существенное влияние аторвастатина на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3А4 маловероятно.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживают менее 2% дозы аторвастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация аторвастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте ?65 лет) выше (Cmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых людей в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.

Концентрации аторвастатина в плазме у женщин отличаются (Cmax примерно на 20% выше, а AUC на 10% ниже) от таковых у мужчин. Однако клинически значимых различий влияния препарата на липидный обмен у мужчин и женщин не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его действие на показатели липидного обмена. В связи с этим изменения дозы у больных с нарушением функции почек не требуется.

Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (Cmax и AUC примерно в 16 и 11 раз соответственно) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс B по шкале Чайлд-Пью).

Показания к применению препарата ЛИПРИМАР®

  • первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);
  • комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона);
  • дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете);
  • семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
  • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;
  • вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Способ применения и дозировка

Перед началом лечения Липримаром следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечением основного заболевания.

При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

Препарат принимают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки, подбор дозы следует проводить с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Максимальная доза — 80 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения и/или во время повышения дозы Липримара необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме и соответствующим образом корректировать дозу.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии для большинства пациентов доза Липримара составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума в течение 4 недель. При длительном лечении эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 1 раз в сутки. (снижение уровня Хс-ЛПНП на 18-45%).

При печеночной недостаточности дозу Липримара необходимо снижать под постоянным контролем активности ACT и АЛТ.

Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания Хс-ЛПНП при применении Липримара, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности по сравнению с общей популяцией не обнаружено, и коррекция дозы не требуется.

При необходимости совместного применения с циклоспорином доза препарата Липримар® не должна превышать 10 мг.

Рекомендации для определения цели лечения

А. Рекомендации Национальной образовательной программы по холестерину NCEP, США

Категория риска Целевое содержание Хс-ЛПНП (мг/дл) Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется изменение образа жизни (мг/дл) Содержание Хс-ЛПНП, при котором рекомендуется фармакотерапия (мг/дл)
ИБС или риск развития ИБС (10-летний риск>20%) =100 >=130 (100-129 возможна фармакотерапия)*
более 2 факторов риска (10-летний риск? 20%) =130 10-летний риск 10-20%:>=130,
10-летний риск =160
0-1 фактор риска** =160 >=190 (160-189: назначают препарат, снижающий содержание Хс-ЛПНП)

* Некоторые эксперты рекомендуют применение гиполипидемических средств, снижающих содержание Хс-ЛПНП, если изменение образа жизни не приводит к уменьшению его содержания до уровня

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector