No Image

Экватор состав инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
26 июля 2019

Цены в интернет-аптеках:

Экватор – лекарственное средство с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав Экватора

Экватор выпускается в виде белых таблеток, основными действующими веществами которых являются: дигидрат лизиноприла и безилат амлодипина.

В качестве вспомогательных веществ таблеток Экватора выступают:карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Экватор выпускается в дозировках 10 мг/5 мг и 20 мг/10 мг.

Фармакологическое действие Экватора

Экватор представляет собой комбинированное лекарственное средство.

Действие препарата складывается из действий его основных веществ – лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл, являющийся одним из основных действующих веществ препарата, представляет собой ингибитор АПФ. Снижает артериальное давление, ОПСС, преднагрузку, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью повышает толерантность миокарда к нагрузкам.

Длительное применение ведет к уменьшению стенок артерий резистивного типа и гипертрофии миокарда. Способствует улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.

Увеличивает продолжительность жизни лиц с хронической сердечной недостаточностью, тормозит развитие дисфункции левого желудочка у перенесших инфаркт миокарда пациентов.

Лизиноприл начинает действовать через час после поступления в организм. Максимальный эффект проявляет через 6 часов. В случае артериальной гипертензии улучшение состояния наступает в первые дни после начала терапии, через 1-2 месяца развивается стабильное действие.

Второе действующее вещество Экватора – амлодипин – является блокатором медленных кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Блокируя кальциевые каналы, уменьшает трансмембранный переход кальций-ионов в клетку.

Антиангинальное действие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артериол и артерий.

Снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, снижает ОПСС, потребность миокарда в кислороде, постнагрузку на сердце, способствует увеличению поступления кислорода в миокард, предупреждает спазм коронарных артерий.

При стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке, способствует уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Антигипертензивное действие основано на прямом вазодилатирующем влиянии на гладкую мускулатуру сосудов.

Показания к применению Экватора

По инструкции Экватор назначается в составе комбинированной терапии эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

По инструкции Экватор не может применяться при:

  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • гемодинамически значимом стенозе митрального клапана или аорты;
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • наличии в анамнезе отека Квинке;
  • кардиогенном шоке;
  • нестабильной стенокардии;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • стенозе артерии единственной почки;
  • сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда (первые 28 дней);
  • высоком уровне чувствительности к каким-либо компонентам, входящим в препарат, другим ингибиторам АПФ, другим производным дигидропиридина;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • беременности и лактации;

а также в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка Экватора

Таблетки Экватор предназначены для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки Экватор принимают один раз в день, запивая водой.

Перед началом лечения Экватором (за 2-3 дня) необходимо завершить прием диуретиков. Если это не представляется возможным, то начальная доза Экватора должна составлять 0,5 таблетки.

Чтобы определить оптимальную начальную и поддерживающую дозу для лиц, страдающих почечной недостаточностью, и пожилых пациентов дозировки следует определять для каждого пациента индивидуально, отдельно принимая амлодипин и лизиноприл.

Побочные эффекты Экватора

По отзывам Экватор может вызывать различные побочные действия.

Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ и конечностей, спутанность сознания, лабильность настроения, ощущение прилива крови к лицу, обморок, повышенная утомляемость, парестезии, гипестезии, бессонница, периферическая невропатия, нервозность, тревога, депрессия, апатия, судороги, атаксия, ажитация, амнезия.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение, васкулит, усугубление или развитие сердечной недостаточности.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине, миастения, артроз.

Дыхательная система: сухой кашель, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе кишечника, боль в животе, сухость во рту, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гиперплазия десен, гепатит, уменьшение аппетита, метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, гастрит, жажда.

Органы чувств: звон в ушах, диплопия, нарушения зрения, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, конъюнктивит, боль в глазах.

Дерматологические реакции: кожные сыпь и зуд, алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, дерматит, нарушение пигментации кожи.

Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, эритроцитопения.

Половая система: гинекомастия, импотенция.

Мочевыделительная система: нарушения в работе почек, болезненное и учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, дизурия, олигурия, острая почечная недостаточность, анурия, протеинурия, уремия.

Иммунная система: волчаночноподобный синдром, миалгия, лихорадка, многоформная эритема.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: покраснение кожи лица, слабость, боль в груди, отек лодыжек, озноб, изменение массы тела.

Передозировка Экватором

По отзывам к Экватору симптомы передозировки препаратом проявляются: избыточной периферической вазодилатацией, коллапсом, почечной недостаточностью, нарушением водно-электролитного баланса, одышкой, тахикардией, головокружением, брадикардией, тревогой, кашлем.

Для лечения передозировки применяются: симптоматическая терапия, контроль артериального давления, сердечной деятельности, водно-электролитного баланса, диуреза.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Экватор противопоказаны в период беременности, поскольку лизиноприл проникает через плацентарный барьер и оказывает негативное действие на плод, а безопасность использования амлодипина во время беременности не изучена.

Если возникает необходимость приема лекарственного средства в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие у Экватора то же, что и у Лизиноприла и Амлодипина.

Условия хранения Экватора

Экватор хранят в месте без доступа детей при температуре не более 25º.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин проникает в грудное молоко).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС — по 1 таблетке в сутки.

В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения прекращают приём диуретика.

В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приёма в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Читайте также:  Повышение температуры тела головная боль

При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза — 1 таблетка в сутки.

При ХПН (КК — 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.

При печеночной недостаточности — 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Лечение лизиноприлом улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект — через 6 ч, продолжительность действия — 24ч. При прекращении лечения не возникает синдрома (резкое повышение АД).

Амлодипин — БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Применение амлодипина оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Начало действия препарата — через 2-4 ч после приема (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность — 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лечение препаратом рекомендуется в случаях, когда приём отдельных компонентов в тех же дозах не эффективен.

Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: наиболее часто — головная боль (8%), головокружение (3%); редко — повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.

Со стороны ССС: редко — сердцебиение, аритмии, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто — сухой кашель (5%).

Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушение функции кишечника, гиперплазия дёсен, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении).

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отёк щиколоток ног.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%).

Прочие: редко — миалгия, лихорадка; возможна боль в груди.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности ферментов, гипербилирубинемия; редко — появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.

Особые указания

В случае дегидратации, лечение необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приёма первой дозы необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.

При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза.

При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отёк языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.

Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ).

У больных пожилого возраста оба действующих вещества, содержащихся в препарате, определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности.

Данные о применении у беременных женщин в рамках адекватных контролируемых клинических исследований отсутствуют. При выявлении беременности следует немедленно прекратить лечение препаратом. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Читайте также:  Что такое повышенное соэ в анализе крови

Амлодипин. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение его при беременности возможно, только если польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Лизиноприл. Применение ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности может привести к смерти плода и новорожденного. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, подвергшимися внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью своевременного выявления значительного снижения артериального давления, олигурии и гиперкалиемии. Возможно возникновение маловодия, гипоплазии лицевых костей, деформации костей лица и черепа, гипоплазии легких и аномалий развития почек у ребенка.

Женщины детородного возраста должны применять эффективные методы контрацепции при лечении лизиноприлом.

Лизиноприл может проникать через гематоплацентарный барьер. Лечение лизиноприлом не следует начинать во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, следует обратиться к врачу для назначения антигипертензивной терапии с установленным профилем безопасности при беременности.

Период грудного вскармливания

Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Амлодипин. Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Однако известно, что другие БМКК, производные дигидропипридина, проникают в грудное молоко.

Лизиноприл. Данные о проникновении лизиноприла в грудное молоко отсутствуют.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.

При одновременном приёме с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) — аддитивное действие.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.

Лечение препаратом не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат 5 мг/10 мг и 10 мг/20 мг — 3 года.

Препарат 5 мг/20 мг и 10 мг/10 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг/5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови — время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Читайте также:  Можно ли сдать кровь на раковые клетки

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия

— терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза — одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector