No Image

Эналаприл гексал показания к применению

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
26 июля 2019

  • 25 Мая, 2019
  • Кардиология
  • Наталья Балагурова

Препарат «Эналаприл Гексал» назначают лицам, страдающим нарушениями в работе сердца и сосудов. Средство показано при повышенном давлении. Иногда его прописывают в комбинации с мочегонными, иногда – в качестве монолечения. Медикамент получил название по основному ингредиенту, обеспечивающему его выраженный эффект, – это эналаприл. Рассмотрим, как применять препарат правильно и какие у него есть аналоги на нашем фармацевтическом рынке.

Состав

Прежде чем начать использование средства, следует изучить сопровождающую его инструкцию по применению. «Эналаприл Гексал» содержит ряд компонентов, непереносимых некоторыми людьми. Если конкретный больной знает такие особенности своего организма, ему нужно убедиться в отсутствии в составе опасных ингредиентов. Список вспомогательных веществ от выпуска к выпуску может меняться, поэтому следует читать перечень для каждого нового фармацевтического продукта. В общем случае кроме активного вещества в таблетках присутствуют целлюлоза, лактоза, крахмал, магниевые соединения и малеиновая кислота. Добавлен красящий компонент (обычно оксид железа).

Фармакология

Препарат «Эналаприл Гексал» относится к категории ИАПФ, то есть препаратов, угнетающих ангиотензинпревращающий фермент. Эналаприл, использованный в качестве основного активного ингредиента, в человеческом организме трансформируется в эналаприлат, который и влияет на работоспособность ряда систем. Под его влиянием замедляется превращение первого ангиотензина во второй тип, который способен стимулировать выброс альдостерона и гормона, имеющего антимочегонный эффект. Это ведет к накоплению натрия и росту тонуса симпатической вегетативной НС. Как следствие, повышается давление в артериях. При гипертензии уменьшение продуцирования второго типа ангиотензина помогает взять давление под контроль, предупреждает миокардную гипертрофию, положительно влияет на состояние сосудистых стенок. Если зафиксирована патологическая слабость работы сердца, сокращение ОПСС стабилизирует работу органа. Состояние пациента в общем становится лучше.

Кинетические параметры

Инструкция «Эналаприла Гексал» уточняет способность активного компонента всасываться при прохождении препаратом ЖКТ. Эффективность процесса – порядка 60 %. Процесс метаболизма протекает в печени, основная реакция – гидролиз. Ее продукт – эналаприлат, который имеет выраженное фармакологическое действие. Эффект снижения давления, присущий лекарству, обусловлен именно этим метаболитом. Степень вступления в связи с плазменными белками – порядка 50-60 %. Длительность полувыведения оценена в 11 часов. Срок увеличивается, если почки работают плохо. При использовании средства внутрь 60 % полученного вещества элиминируются с уриной, 33 % выводятся с кишечными выделениями.

Когда полезен?

Не найти в инструкции указания, при каком давлении принимать «Эналаприл Гексал». Это средство показано при показателях выше нормы, но только врач определит, в каком случае патология требует лечения, какому больному показан рассматриваемый фармацевтический продукт. Кому-то даже на фоне повышенного давления это средство противопоказано; другим рекомендуют препараты иных групп. В общем случае рассматриваемое лекарство рекомендовано при артериальной гипертензии разного уровня. Его можно использовать при разных формах заболевания. Назначают препарат и при реноваскулярном типе.

Показанием к применению является сердечная недостаточность. Медикамент эффективен как элемент комплексной программы. Он полезен при дисфункции левого желудочка, даже если это не сопровождается симптоматикой. Считается, что так замедляется прогресс болезни и понижается вероятность состояния, вынуждающего срочно госпитализировать больного.

«Эналаприл Гексал» показан и как профилактическое средство, если высока опасность сердечной ишемии. Медикамент результативен, если риски болезни обусловлены плохим функционированием левого желудочка. Применение таблеток снижает опасность инфаркта. Принимающие его лица реже попадают в больницу из-за нестабильной стенокардии.

Ограничения

Сопровождающая «Эналаприл Гексал» инструкция по применению содержит упоминание ряда состояний, при которых средство запрещено. В частности, при повышенной чувствительности и неспособности организма перерабатывать эналаприл медикамент противопоказан. Его нельзя использовать, если таковые нюансы функционирования внутренних систем выявлены относительно иных ИАПФ. Если больной ранее перенес ангионевротический отек, таблетки не назначают. Если у пациента только одна почка, стеноз питающей ее артерии – противопоказание к применению. Если у больного работают обе почки, нельзя назначать средство при двустороннем артериальном стенозе.

Применение в период вынашивания плода

Запрещено назначать лекарство беременным, лактирующим женщинам.

Если принимающая таблетки женщина забеременела, сразу прекращают курс лечения. Установлено, что ИАПФ могут быть причиной болезни и внутриутробной гибели плода, могут повлиять на здоровье младенца. Риски особенно высоки, если таблетками пользуются во 2-3-м триместрах. Установлено, что такое лечение отрицательно сказывалось на ребенке и провоцировало пониженное давление, слабость работы почек, избыток калия, гипоплазию черепа. Есть опасность олигогидрамниона. Вероятно, это обусловлено ухудшением работы почек плода. Установлены повышенные риски легочной гипоплазии, деформации черепных лицевых костей, контрактуры конечностей. Если врач решает назначить больной рассматриваемый медикамент, он обязан сообщить обо всех этих опасностях. При использовании таблеток в первом триместре осложнения почти никогда не возникали, поскольку в этот период ИАПФ лишь ограниченно влияют на эмбрион. Если невозможно отказаться от лекарства (такое бывает очередь редко), нужно регулярно проверять с помощью ультразвука состояние ребенка, оценивая интраамниотическое пространство. Обнаружив олигогидрамнион, сразу завершают лечебный курс.

Как показывают наблюдения, иногда олигогидрамнион фиксируется, когда у плода уже есть не подающиеся коррекции повреждения. Младенцы, чьи матери получали препарат, нуждаются в детальном обследовании. Активный ингредиент, проникающий сквозь барьер плаценты, можно частично вывести из крови ребенка диализом. Предполагают, что можно вывести вещество обменным переливанием крови.

В молоке кормящей матери вещество и его метаболит обнаружены в следовых концентрациях. Если возникает нужда в лечении при кормлении ребенка, нужно отказаться от лактации и перевести чадо на альтернативный формат питания.

Правила использования и диагнозы

В общем случае «Эналаприл Гексал» инструкцией по применению рекомендован для приема внутрь в любой удобный момент. Нет зависимости от трапезы.

При повышенном артериальном давлении в легкой форме поначалу больному в сутки дают 5 мг препарата. Средство принимают один раз в день, стараясь поддерживать время употребления стабильным. Если эффекта не наблюдается, дозировку повышают. Временной интервал между повышениями – неделя; шаг увеличения – 5 мг. Поддерживающая дозировка – 20 мг ежедневно. Нужно выбирать дозу индивидуально, учитывая реакцию организма. Нельзя назначать на день более 40 мг.

При реноваскулярном повышенном давлении организм может очень резко реагировать на ИАПФ. Это требует ответственного выбора дозы. Лечение начинают с 2,5 мг препарата. Постепенно объемы повышают, подбирая оптимальные индивидуально. Максимально в сутки можно получить не более 40 мг.

Комбинированная терапия и нюансы

Инструкция по применению «Эналаприла Гексал» уточняет, что средство можно использовать в сочетании с мочегонными. Отмечается, что после первого приема возможна гипотензия. Такое чаще встречается на фоне комбинации с диуретиками. При таких стартовых условиях нужно быть особенно внимательными при назначении курса больному. Пациентам присуща большая опасность столкнуться с нехваткой натрия, жидкости в организме. Желательно отказаться от мочегонных за 2-3 дня до начала терапии рассматриваемым фармацевтическим продуктом. Иногда это не представляется возможным. В таком случае поначалу больному назначают «Эналаприл Гексал» в количестве 5 мг и меньше, дабы четко оценить стартовое влияние на организм. Затем дозу подбирают индивидуально, учитывая специфику случая.

Если после первого получения препарата больным появилась артериальная гипотензия, это не означает, что она сохранится при продолжительном приеме. Зафиксировав такую первичную реакцию, нет нужды отказываться от медикамента.

Нежелательные эффекты

Сопровождающая «Эналаприл Гексал» инструкция по применению уточняет, какие побочные реакции могут развиться у больных. Такие встречаются не очень часто. Тяжелые реакции наблюдаются крайне редко. Среди общего разнообразия возможных нежелательных явлений зафиксированы гипотензия, обморочность, инфаркт, инсульт. Последние два, вероятно, были вторичны на фоне сильной гипотензии. Такие фиксировались лишь у людей из класса повышенного риска. Есть опасность развития стенокардии, ощутимого сердцебиения, синдрома Рейно. У некоторых болело в груди. Иные пациенты отмечали, что болела и кружилась голова, они быстро уставали, страдали угнетенным состоянием и спутанным сознанием. Возможны нарушения сна, слуха, зрения. Есть опасность диареи, панкреатита, гепатита. Иные говорили, что болел живот, других тошнило. Есть опасность желтухи, диспепсии, анорексии. Анализы могут показать повышенную активность ферментов печени, рост содержания билирубина в сыворотке крови.

Отмечается, что применение «Эналаприла Гексал» иногда сопровождалось кашлем, одышкой, бронхиальным спазмом, болью в горле. Есть опасность нарушения почечной активности. Возможны аллергические реакции, в число которых входят кожные проявления, отек гортани, лица, ног и рук. Крайне редко отмечались эритема, некролиз, синдром Стивенса — Джонсона. Есть опасность лихорадки, воспалительных процессов, лейкоцитоза. Крайне мала, но есть вероятность нейтро-, тромбоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза. Возможны повышение чувствительности к ультрафиолету, выпадение волос. Очень мала вероятность импотенции.

Стоит ли опасаться?

Хотя таблетки «Эналаприл Гексал» могут спровоцировать побочные эффекты, вероятность их формирования мала. Разнообразие реакций велико, но шансы столкнуться хоть с чем-то из этого перечня несущественны. Переносится средство хорошо, причем большинством больных. Частота возникновения нежелательных реакций исследовалась в сравнении с группой плацебо. Результаты показали, что риски приблизительно одинаковы. У большинства пациентов, почувствовавших что-то неприятное, тяжесть эффекта была крайне малой. Почти все такие действия кратковременны. Необходимости в прекращении курса обычно не возникает.

Посвященные препарату «Эналаприл Гексал» отзывы также подтверждают факт хорошей переносимости средства. Лица, принимавшие препарат, отмечали его доступность, стабильный эффект и минимальный дискомфорт во время приема. Многие признают, что им средство выписывают длительной программой – на годы, десятилетия или всю жизнь. Когда есть нужда в столь продолжительном приеме, опасность формирования побочных реакций становится особенно важной. Именно поэтому пациенты оценивают лекарство столь положительно. Кроме того, оно достаточно доступно, поэтому не вызывает проблем его приобретение даже в случае, если семья живет достаточно скромно (в финансовом плане).

Читайте также:  Допплер узи сосудов головного мозга и шеи

Передозировка

Поскольку производитель не пишет в инструкции по применению «Эналаприла Гексал», при каком давлении нужно использовать средство, некоторые принимают его на свое усмотрение. Этот шаг неоправдан. Повышается опасность передозировки. Заподозрить таковую можно, если давление резко падает, голова кружится, стул нестабилен, больного тошнит. Возможны судороги, коллапс и обморок. При подозрении на передозировку необходимо вызвать доктора. Показано вливание натриевого раствора или другого препарата, замещающего плазму, в вену. Если таблетки приняты недавно, необходимо очистить желудок, спровоцировав рвоту. Диализ крови – один из путей извлечения метаболита основного ингредиента из организма больного.

Взаимодействие

Иногда возникает необходимость в одновременном назначении «Эналаприла Гексал» и таблеток других фармакологических категорий. Поскольку лекарственные средства могут усиливать или ослаблять действие друг друга, нужно сообщить назначающему медикамент доктору, какие препараты больной уже принимает. Иногда требуется отмена или коррекция дозы. Так, если рассматриваемый препарат сочетать с другими средствами от гипертензии, суммарный эффект может усилиться. Комбинировать эналаприл и адреноблокаторы можно лишь в случае, когда врач постоянно контролирует состояние пациента. Если человек получает препараты лития, на фоне применения ИАПФ концентрация этого соединения может увеличиться, а вместе с тем – побочные эффекты.

В общем случае использование препаратов с эналаприлом не приводит к изменению концентрации калия в сыворотке крови, но возможны исключительные случаи. Поскольку на фоне получения мочегонных есть опасность снижения концентрации калия, эналаприл в силах выровнять ситуацию. При нарушении почечной функциональности опасность превышения концентрации калия в организме выше среднего. Это особенно характерно, если больной получает калиевые добавки, мочегонные или соли. Комбинации этих средств не рекомендованы, но в некоторых случаях этого не избежать. Если приходится выбрать такой курс, следует постоянно проверять сыворотку крови и концентрацию калия.

Если возникает нужда сочетать «Эналаприл Гексал» и таблетки от диабета, повышается опасность гипогликемии, поскольку в крови становится меньше глюкозы. Это же характерно и случаю использования с инсулином. Проведены продолжительные клинические испытания, которые не подтвердили наличия опасности, но врачам рекомендовано соблюдать осторожность при выписывании больному препаратов.

Нейролептики и наркотики могут спровоцировать постуральное сниженное давление при сочетании с ИАПФ. Прием цитостатиков, иммуносупрессоров, системных стероидных противовоспалительных, аллопуринола, прокаинамида в комбинации с рассматриваемым средством сопровождается большей опасностью лейкопении. Сокращение влияния на давление со стороны ИАПФ возможно на фоне получения больным НПВС. Возможно комбинированное влияние на концентрацию калия. Чаще это фиксируется на фоне почечной недостаточности. Явление полностью обратимое.

О комбинациях: что еще важно?

На приеме доктор объяснит больному, когда ему лично показан, полезен при каком давлении «Эналаприл Гексал». Врач расскажет, как правильно использовать средство, объяснит правила сочетания с другими лекарствами, если в них есть нужда. Например, он скажет, что нельзя одновременно принимать антациды и этот препарат, поскольку биологическая доступность, а значит, эффект ИАПФ снижаются.

Симпатомиметики могут снизить эффективность ИАПФ. Если нужно использовать обе группы препаратов, врач будет постоянно проверять результат их действия.

Спиртное повышает гипотензивное действие лекарства.

Циклоспорин, сочетаемый с ИАПФ, с большей степенью вероятности провоцирует избыточное содержание калия в организме больного.

Есть ли альтернатива?

Аналогов «Эналаприла Гексал» довольно много. Некоторые выпускаются отечественными компаниями, другие — иностранными фармацевтическими предприятиями. Есть совсем дешевые средства и те, что стоят дороже среднего. Согласовывать замену на альтернативу нужно с лечащим доктором. Врач может предложить следующие варианты:

Хорошей репутацией отличаются медикаменты «Эднит» и «Ренитек». Есть препарат «Эналаприл», выпускаемый почти всеми крупными отечественными концернами. Очень близки по составу и качествам медикаменты «Эналаприл Форте», «Эналаприл-Аджио», «Эналаприл-Тева». В аптеках есть препараты «Эналаприл-УБФ», «Эналаприл-ФПО». Иногда врач предлагает в качестве замены выписанному медикаменту таблетки «Энам», «Энап» или «Энафарм». Самостоятельно заменять выписанный доктором состав на замену не стоит, поскольку это может оказаться опасным.

Аналоги: а стоит ли вообще менять?

В общем случае отзывы об аналогах «Эналаприла Гексал» довольно положительны, но лучшие мнения звучат со стороны тех, кто менял средство на альтернативу под контролем доктора. Люди, самовольно принимавшие препараты, а также меняющие средство на альтернативу без рекомендации врача, чаще сталкивались с побочными эффектами. Не стоит думать, будто бы врач специально назначает какое-либо средство, чтобы извлечь выгоду для себя лично. Бытует миф, будто бы отечественные препараты чище и дешевле, чем многие иностранные. На самом деле все медикаменты отличаются по своим параметрам эффективности и кинетики. Даже если они обладают одинаковым основным ингредиентом, скорость его высвобождения и другие особенности могут варьироваться. Определить, что подходит среди обилия аптечных товаров, а что нет, может лишь опытный доктор. Фармацевт и тем более обыватель с такой задачей не справятся.

Большая часть представленных на ответственном рынке препаратов – это дженерики. Это не означает, что они плохие. Если спросить доктора, на что заменить «Эналаприл Гексал», и врач предложит лекарство российского производства, вероятно, оно будет хорошим – если его изготовило ответственное предприятие. Качество продукта определяется сырьем и технологической цепочкой. Сейчас отечественные препараты доступнее, а выбор их больше, чем иностранных, потому что введены определенные ограничения на ввоз и реализацию. Это означает, что любой клиент может купить в аптеке импортный товар, но проще приобрести отечественный. Какой именно ему нужен, может посоветовать лишь лечащий больного доктор, знающий потребности организма клиента.

"Эналаприл": исторический контекст

О том, как принимать «Эналаприл Гексал», страдающие повышенным давлением люди знают довольно давно. Это объясняется тем, что эналаприл в медицине востребован уже очень давно. О воздействии нейрогуморальных факторов на повышенное давление ученые заговорили в начале прошлого столетия, а в 30-х годах нашли вещество, которое сегодня называют вторым типом ангиотензина. Спустя пару десятилетий доказали, что оно контролирует производство альдостерона. Еще спустя десятилетие выявили нюансы влияния ангиотензинпревращающего фермента на кровяное давление. Тогда же разработали идею ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Первым препаратом, созданным на базе этих научных исследований, был "Саралазин", представленный вниманию врачей в 1969-м. Его влияние на организм было непредсказуемым.

В наши дни ситуация обстоит иначе, как можно заключить из отзывов. «Эналаприл Гексал», инструкция по применению которого представлена в статье, — надежное средство, чей эффект полностью поддается прогнозам. Это возможно благодаря настойчивости и упорству ученых. В 1971-м они изготовили тепротид, а в 1975-м — каптоприл. В 1980-м произвели эналаприл. Он стал вторым известным человечеству ИАПФ. Испытания показали, что длительность клинического эффекта нового вещества – 12-24 часа. В течение нескольких десятилетий эналаприл был основным средством для контроля давления.

Это сохраняется и в наше время. Такая стабильность использования медикамента обусловлена его отличными качествами и надежностью, предсказуемостью воздействия и безопасностью.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат 5 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, гипролоза, магния стеарат

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
эналаприла малеат 20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат; лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; тальк; магния стеарат; железа оксид красный, железа оксид желтый

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 5 мг: белые, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 10 мг: красно-коричневые, двояковыпуклые, продолговатые, с более темными или более светлыми вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Таблетки по 20 мг: светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с более светлыми и более темными вкраплениями, гладкой поверхностью, насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне — насечка под углом 140 градусов («Snap-tab»).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ . Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС , сАД и дАД , пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.

Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию. Максимальный эффект развивается через 6–8 ч и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Через 4 дня после начала приема величина T1/2 составляет 11 ч. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Читайте также:  Мерзнет указательный палец на правой руке

Показания препарата Эналаприл ГЕКСАЛ

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

дисфункция левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и на фоне приема ингибиторов АПФ;

стеноз (односторонний или двусторонний) почечных артерий;

заболевания печени или почек;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.

Со стороны ССС : в начале терапии редко — артериальная гипотензия ( в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения; очень редко — загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) — депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах, расплывчатость зрения, а также вкусовые изменения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.

Со стороны функции почек: редко — нарушение функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при использовании в высоких дозах — импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.

Лабораторные показатели: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. В очень редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.

Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.

Взаимодействие

Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Анальгетики, НПВС (например ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.

Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения АД .

Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства (например гепарин): повышение уровня калия в сыворотке.

Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.

Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).

Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например сульфонилмочевина/бигуанид) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.

Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.

Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако прием препарата можно разделить на 2 раза — утро и вечер. При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.

Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг утром (1 табл. по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина АД не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 нед . Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг).

Дисфункция левого желудочка: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пациенты с умеренным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет: начальная доза составляет 2,5 мг утром. Поддерживающая доза составляет, как правило, 5–10 мг (1–2 табл. по 5 мг либо 1 табл. по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 табл. по 10 мг, либо 1 табл. по 20 мг) эналаприла.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе: начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.

Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 табл. по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 табл. по 10 мг либо 2 табл. по 5 мг) в день. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судорог, ступора.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким положением головы. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД : в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ . Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД . В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.

Эналаприл нельзя применять у пациентов, находящихся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.

Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.

До начала и во время лечения следует контролировать уровень АД и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.

В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер, и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД , вызванного ингибиторами АПФ . При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.

Производитель

Владелец РУ — Гексал АГ, Германия.

Произведено — Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Эналаприл гексал — новое описание лекарственного средства, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, цены в аптеках на Эналаприл гексал. Полезные отзывы о Эналаприл гексал —

Ингибитор АПФ
Препарат: ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ

Активное вещество препарата: enalapril
Кодировка АТХ: C09AA02
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №012049/01
Дата регистрации: 06.10.06
Владелец рег. удост.: HEXAL AG

Форма выпуска Эналаприл гексал, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне — насечка под углом 140° («Snap-tab»). 1 таб. эналаприла малеат 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гипролоза, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки красно-коричневого цвета с более темными или светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне — насечка под углом 140° («Snap-tab»). 1 таб. эналаприла малеат 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки светло-оранжевого цвета с более светлыми или темными вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью «EN 20», на противоположной стороне — насечка под углом 140° («Snap-tab»). 1 таб. эналаприла малеат 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Читайте также:  Превышение витамина в12 в крови у женщин

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Эналаприл гексал

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.
При в/в введении — по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 80 мг/сут.

Побочное действие Эналаприл гексал:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания к препарату:

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Эналаприл гексал.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Взаимодействие Эналаприл гексал с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector