No Image

Эналаприл показания и противопоказания

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
26 июля 2019

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ЭНАЛАПРИЛ

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [С09АА02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч., достигает максимума через 4–6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата — 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата — через 3–4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата — около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению
— артериальная гипертензия,
— при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5–5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут. за 1–2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут., при КК до 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут. только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги,ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Читайте также:  Как понизить холестерин при беременности

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из А1/А1, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано: ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эналаприл. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эналаприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эналаприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эналаприл — антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла — эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Состав

Эналаприла малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Выводится в основном почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • дисфункция левого желудочка.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (Акри, Гексал и другие).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу — 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Читайте также:  Нормы холестерина у беременных таблица

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг в сутки.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2.5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг в сутки, при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин — 1.25-2.5 мг в сутки только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

  • чрезмерное снижение АД;
  • ортостатический коллапс;
  • загрудинная боль;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
  • аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • бессонница;
  • тревога;
  • спутанность сознания;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость (2-3%);
  • депрессия;
  • нарушения вестибулярного аппарата;
  • шум в ушах;
  • сухость во рту;
  • анорексия;
  • диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
  • кишечная непроходимость;
  • непродуктивный сухой кашель;
  • интерстициальный пневмонит;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • нарушение функции почек;
  • алопеция;
  • снижение либидо;
  • приливы.

Противопоказания

  • наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Аналоги лекарственного препарата Эналаприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Багоприл;
  • Берлиприл 10;
  • Берлиприл 20;
  • Берлиприл 5;
  • Вазолаприл;
  • Веро-Эналаприл;
  • Инворил;
  • Корандил;
  • Миоприл;
  • Рениприл;
  • Ренитек;
  • Эднит;
  • Эназил 10;
  • Эналакор;
  • Эналаприл ГЕКСАЛ;
  • Эналаприл-Аджио;
  • Эналаприл-АКОС;
  • Эналаприл-Акри;
  • Эналаприл-УБФ;
  • Эналаприл-ФПО;
  • Эналаприла малеат;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энафарм;
  • Энвас;
  • Энвиприл.

Содержание

Фармакологические свойства препарата Эналаприл

Эналаприл — пролекарство; в организме гидролизуется с образованием активного метаболита — эналаприлата. Последний ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадреналовой) и активацией депрессорных (калликреин-кининовой и простагландиновой) систем организма, повышением образования сосудистого эндотелиального фактора. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчивость миокарда к гипоксии и снижает частоту желудочковых аритмий, опасных для жизни. При инфаркте миокарда эналаприл способствует уменьшению размеров зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту аритмий, связанных с реперфузией. Уменьшает выраженность негативных явлений, связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда. Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности. Эффективность эналаприла не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме крови. Эналаприл не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный обмен, не вызывает нарушений половой функции.
После перорального приема в пищеварительном тракте абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на его всасывание. Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 ч после приема внутрь, выраженный терапевтический эффект — через 4–6 ч после приема эналаприла внутрь и через 1–4 ч после в/в введения эналаприла. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема эналаприла достигается через 1 ч для эналаприла и через 3–4 ч для эналаприлата. При внутривенном введении эналаприла максимальная его концентрация в крови достигается через 15 мин. Степень связывания эналаприлата с белками плазмы крови умеренная — 50–60%. Эналаприлат не подвергается биотрансформации, период его полувыведения составляет около 11 ч. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. Продолжительность терапевтического эффекта при однократном применении — около 24 ч для эналаприла при приеме внутрь и около 6 ч для эналаприлата при в/в введении.
Около 60% эналаприла экскретируется с мочой (20% в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), с калом выводится 33% (6% в виде эналаприла и 27% в виде эналаприлата). При в/в введении эналаприлат полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Эналаприлат удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Читайте также:  Лазерная операция вен нижних конечностей

Показания к применению препарата Эналаприл

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) любой стадии; реноваскулярная АГ (артериальная гипертензия); сердечная недостаточность всех степеней: при клинически выраженной сердечной недостаточности применение эналаприла показано для улучшения показателей выживаемости, задержки прогрессирования сердечной недостаточности, снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют для задержки развития клинически выраженной сердечной недостаточности, а также для снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения: у больных с дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют для профилактики развития ишемических нарушений коронарного кровообращения, снижения частоты инфаркта миокарда, частоты госпитализаций пациентов по поводу нестабильной стенокардии.

Применение препарата Эналаприл

При лечении АГ (артериальная гипертензия) назначают в начальной дозе 5 мг/сут однократно; при необходимости дозу повышают до 10–20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг/сут в один или два приема. Если одновременно назначены диуретики, дозу эналаприла снижают до 2,5 мг/ сут.
При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг/сут в 1–2 приема; при необходимости дозу постепенно повышают, достигая полного клинического эффекта. Обычно поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5–20 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут в 1–2 приема.
При лечении пациентов с ХПН дозу эналаприла подбирают с учетом клиренса креатинина. При уровне креатинина 30 мл/мин эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг; если уровень 30 мл/мин — начальная доза составляет 2,5 мг/сут. В дальнейшем дозу эналаприла постепенно повышают, добиваясь удовлетворительного клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови). Эналаприл выводится из организма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг. Детям эналаприл назначают в дозе 2,5 мг/сут.

Противопоказания к применению препарата Эналаприл

Повышенная чувствительность к эналаприлу или его метаболитам (эналаприлату), ангионевротический отек в анамнезе, порфирия, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Эналаприл

Возможны головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические реакции, мышечные спазмы, сухой кашель, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменение вкусовых ощущений, изменение тембра голоса; редко — повышение уровня мочевины, креатинина и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия, холестатическая желтуха.

Особые указания по применению препарата Эналаприл

Эналаприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном назначении и у больных с ХПН, тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией; у пациентов с выраженной гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой, диареей, неукротимой рвотой или хроническим гемодиализом.
Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больного следует перевести в горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.
Для профилактики гипотензии за 2–3 дня до назначения эналаприла отменяют диуретические средства и бессолевую диету (при удовлетворительном состоянии больного); если это невозможно, эналаприл назначают в минимальной начальной дозе — 2,5 мг/сут (см. ПРИМЕНЕНИЕ). После приема первой дозы эналаприла необходимо контролировать состояние больного с проведением тонометрии в течение нескольких часов; во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом; после коррекции уровня АД и ОЦК последующие дозы препарата обычно хорошо переносятся. При продолжительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу эналаприла или прекратить лечение.
В случае развития ангионевротического отека в области лица и шеи следует отменить эналаприл и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и гортани требуют экстренного назначения эпинефрина, ГКС и поддержания проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).
У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность преходящего ухудшения почечной функции или ОПН, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ (артериальная гипертензия) рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении эналаприла пациентам с генерализованным атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальным стенозом.
Поскольку во время лечения эналаприлом возможно развитие гиперкалиемии (особенно при сопутствующей ХПН), не рекомендуется одновременное назначение калийсберегающих диуретиков.
Для своевременного выявления побочных эффектов со стороны системы крови во время лечения эналаприлом рекомендуется регулярно проводить контроль гемограммы.
В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не рекомендуется назначать эналаприл пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел и ос.
Эналаприл не рекомендуется назначать женщинам перед планируемой беременностью. У забеременевших во время терапии эналаприлом необходимо пересмотреть схему дальнейшего лечения. В период беременности, особенно во II и III триместр, применение эналаприла противопоказано. Назначение эналаприла допустимо лишь в исключительных случаях при тяжелом состоянии и только после исключения олигогидрамниона.
Во время лечения эналаприлом рекомендуется прервать кормление грудью. Если это не представляется возможным, следует тщательно контролировать уровень АД, содержание калия в плазме крови и функциональное состояние почек у ребенка грудного возраста.

Взаимодействия препарата Эналаприл

Прием пищи не влияет на абсорбцию эналаприла. Эналаприл при одновременном приеме потенцирует гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов, метилдопы, нитратов, антагонистов ионов кальция, гидралазина и празозина. НПВП снижают эффективность эналаприла и повышают риск ухудшения функции почек.
Одновременное применение эналаприла с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии.
Эналаприл сокращает период полувыведения теофиллина и уменьшает клиренс лития; циметидин продлевает период полувыведения эналаприла.
Эналаприл не взаимодействует с сердечными гликозидами.
Риск возникновения артериальной гипотензии возрастает при одновременном употреблении алкоголя или применении средств для наркоза.

Передозировка препарата Эналаприл, симптомы и лечение

Наиболее часто проявляется гипотензией. Рекомендуется перевод пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем, зондовое промывание желудка, прием активированного угля, возмещение ОЦК изотоническим р-ром натрия хлорида, при необходимости — инфузия р-ра ангиотензина II, контроль и коррекция жизненно важных функций организма, определение уровней калия, мочевины, креатинина в сыворотке крови.
Эналаприл и эналаприлат выводятся при гемодиализе.

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock detector